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El sitio de MediGuard y la información que contiene están dirigidos a usuarios en los Estados Unidos y en otros países, puede ser diferente. © 2016 Quintiles Codeína La codeína o 3-metilmorfina (una de origen natural de morfina metilado) es un opioide dentro de la clase química de morfinano que se utiliza para su analgésico. antitusivo. antidiarreico. ansiolítico. antidepresivo. sedante. antidepresivos y propiedades hipnóticas. También se utiliza para suprimir las contracciones del parto prematuro, infarto de miocardio, y tiene muchos otros usos potenciales e indicados. A menudo se vende como una sal en la forma de sulfato de codeína o el fosfato de codeína. La codeína es el segundo alcaloide más predominante en el opio. en un máximo de tres por ciento. Aunque la codeína se pueden extraer de fuentes naturales, un proceso semi-sintético es la fuente primaria de codeína para uso farmacéutico. Es considerado como el prototipo de los débiles a los opioides (tramadol gama media. Dextropropoxifeno. Dihidrocodeína. Hidrocodona y oxicodona.). La codeína es actualmente el opiáceo más utilizado en el mundo, [1] [2] y es uno de los fármacos más utilizados en general de acuerdo con numerosos informes de organizaciones, entre ellas la Organización Mundial de la Salud y su Sociedad de las Naciones agencia predecesora. Es uno de los más eficaces analgésicos opioides administrados por vía oral y tiene un amplio margen de seguridad. En cuanto a su uso recreativo, por lo general es comprar sin receta médica dentro de los analgésicos que se mezcla con otras sustancias más tóxicos, pero puede, sin embargo, ser separada por medio de una técnica de extracción de agua fría extremadamente simple. Contenido Química La codeína, o 3-metilmorfina, es un opioide de la clase morfinano. Codeína y otras moléculas de esta clase contienen un núcleo policíclico de tres anillos de benceno fusionados en un patrón de zig-zag llamado fenantreno. Un cuarto anillo que contiene nitrógeno se fusiona con el fenantreno en R 9 y R 13 con el miembro de nitrógeno mirando R 17 de la estructura combinada. Esta estructura se denomina morfinano. La codeína (junto con otros morfinanos) contiene un puente de éter entre dos de sus anillos, la conexión de R 4 y R 5 a través de un grupo de oxígeno. Contiene un grupo hidroxi (OH) unido a R 6 y un grupo metilo situado en el átomo de nitrógeno en R 17. En el mismo anillo que contiene el grupo hidroxi, codeína contiene un doble enlace que carece de dihidrocodeína. La codeína está estrechamente relacionada con la morfina ya que ambos contienen un grupo R de oxígeno a 3. pero este grupo de oxígeno en la codeína está sustituido por un grupo metilo (haciendo un grupo metoxi). La codeína es análogo a los otros morfinanos incluyendo dihidrocodeína. heroína. etilmorfina. hidrocodona. y la oxicodona. Farmacología La codeína no es en sí centralmente activo, y debe primero ser convertido a través de metabolismo de primer paso en morfina por la enzima del citocromo P450 CYP2D6 (como tal, es un profármaco para la morfina). También la codeína se metaboliza en el norcodeine inactiva mediante el sistema enzimático CYP3A4. Tanto las formas resultantes se conjugan por UGT2B7 en su correspondiente 3-glucurónido. Algunos porcentaje de la población producen menos enzimas CYP2D6 y así experimentan una reducción significativa de los efectos de codeína en comparación con la de la persona promedio. Sin embargo, otros producen enzimas CYP2D6 en cantidades más altas que pueden dar lugar a una hipersensibilidad al fármaco. Hay un límite superior a la cantidad de codeína que se puede convertir por el metabolismo enzimático en morfina a lo largo de una sesión individual. Este límite se conoce comúnmente como la "dosis de techo", que parece estar alrededor 400mg. El consumo de dosis más altas dará lugar a mayores efectos secundarios como picazón y náuseas. pero no necesariamente aumentar la euforia que siente. Algunos métodos de opioides potenciadora. como el uso de jugo de pomelo durante todo el día antes de su consumo, se basan en la capacidad de alterar las enzimas del citocromo P450 'para metabolizar la sustancia química. Desde la codeína es un profármaco y se basa en la conversión enzimática para la activación, estos métodos serán realmente inhiben la eficacia de la codeína. Los metabolitos activos de la codeína, en particular la morfina. ejercen sus efectos mediante la unión a y activando el receptor μ-opioide. Esto ocurre porque los opioides estructuralmente endorfinas endógenas imitan el que se encuentran naturalmente en el cuerpo y también funcionan en el conjunto receptor μ-opioide. La forma en que los opioides estructuralmente imitan estas endorfinas resultados naturales en su euforia. alivio del dolor y efectos ansiolíticos. Esto se debe a que las endorfinas son responsables de la reducción del dolor, causando somnolencia y sensación de placer. Ellos pueden ser liberados en respuesta al dolor, el ejercicio vigoroso, el orgasmo, o la excitación general. Los efectos subjetivos Los efectos que figuran a continuación se basan en el índice de efectos subjetivos y las experiencias personales de los contribuyentes PsychonautWiki. Los efectos mencionados rara vez (o nunca) se producirán todos a la vez, pero las dosis más pesados ​​aumentarán las posibilidades y tienen más probabilidades de inducir una amplia gama de efectos. Los efectos físicos El espacio general jefe de la codeína es descrito por muchos como uno de euforia, relajación, la supresión de la ansiedad y el alivio del dolor. Alivio del dolor euforia física - Esta sustancia particular puede ser considerado como menos intenso en su euforia física cuando se compara con la de la morfina o diacetilmorfina (heroína), debido a que el límite superior de la cantidad puede ser convertido en su forma activa a través del metabolismo. La sensación en sí puede ser descrito como sentimientos extremos de la comodidad física intensa, el calor y la euforia de felicidad física que se extiende por todo el cuerpo. Picor - Este compuesto presenta una mayor cantidad de picor debido a cantidades más altas de la liberación de histamina en comparación con otros opioides. La depresión respiratoria - A baja a dosis moderadas, este efecto resulta en la sensación de que la respiración se hace más lenta ligera a moderada, pero no causa deterioro notable. A dosis elevadas y las sobredosis, la depresión respiratoria inducida por opioides puede resultar en una falta de aliento, patrones respiratorios anormales, semi-conciencia o pérdida del conocimiento. sobredosis severa puede resultar en coma o la muerte sin atención médica inmediata. Sedación - A dosis más altas, este compuesto puede resultar en sentimientos de sedación y es considerablemente más sedante que el de la oxicodona y la hidrocodona. Estreñimiento supresión de la tos disminución de la libido dificultad para orinar constricción de la pupila Los efectos cognitivos euforia Cognitive - Esta sustancia particular puede ser considerado como menos intenso en su euforia cognitiva cuando se compara con la de la morfina o diacetilmorfina (heroína), debido a que el límite superior de la cantidad puede ser convertido en su forma activa a través del metabolismo. Sigue siendo, sin embargo, capaz de extrema intensidad y la felicidad abrumadora en dosis más pesados ​​con una baja tolerancia. La sensación en sí puede ser descrito como una sensación poderosa y abrumadora de la felicidad emocional, satisfacción y felicidad. supresión de la ansiedad redosificación compulsivo La toxicidad y el daño potencial La codeína tiene una toxicidad baja en relación a la dosis. Al igual que con todos los opioides, los efectos a largo plazo pueden variar, pero pueden incluir disminución de la libido, la apatía y pérdida de memoria. Algunas personas también pueden tener una reacción alérgica a la codeína, tales como la inflamación de la piel y erupciones cutáneas. [3] También es potencialmente letal cuando se mezcla con depresores como el alcohol o las benzodiacepinas. Se recomienda encarecidamente que las prácticas de reducción del daño de un solo uso al administrar este medicamento. La tolerancia y la adicción potencial Al igual que con otros opioides. el uso crónico de la codeína puede considerarse moderadamente adictivo, con un alto potencial de abuso y es capaz de causar dependencia psicológica entre ciertos usuarios. Cuando la adicción ha desarrollado, la ansiedad y los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si una persona se detiene repentinamente su uso. La tolerancia a muchos de los efectos de la codeína se desarrolla con el uso prolongado y repetido. La velocidad a la que esto ocurre se desarrolla a diferentes velocidades para diferentes efectos, con tolerancia a los efectos de estreñimiento de inducción de desarrollo particularmente lentamente por ejemplo. Esto da lugar a los usuarios tengan que administrar dosis cada vez mayores para conseguir los mismos efectos. Después de eso, se tarda unos 3 - 7 días para la tolerancia a reducirse a la mitad y 1 - 2 semanas para volver al inicio del estudio (en ausencia de aún más el consumo). Codeine presenta una tolerancia cruzada con todos los otros opioides. lo que significa que después de que el consumo de codeína todos los opioides tienen un efecto reducido. interacciones peligrosas A pesar de que muchos medicamentos son seguros por sí mismos, pueden llegar a ser peligroso e incluso peligrosa para la vida cuando se combina con otras sustancias. La lista siguiente contiene algunas combinaciones potencialmente peligrosas comunes, pero no puede incluir a todos ellos. Ciertas combinaciones pueden ser seguro en dosis bajas de cada uno, pero aún aumentar el riesgo potencial de muerte. La investigación independiente siempre debe hacerse para asegurar que una combinación de dos o más sustancias es segura antes de su consumo. Depresores (1,4-butanodiol 2M2B alcohol barbitúricos benzodiazepinas GHB / GBL metacualona......) - Esta combinación puede dar lugar a niveles peligrosos o incluso fatales de depresión respiratoria. Estas sustancias potencian la relajación muscular. la sedación y la amnesia causada por otros y pueden conducir a la pérdida inesperada de la conciencia a dosis altas. También hay un mayor riesgo de vómitos durante la inconsciencia y la muerte de la asfixia resultante. Si esto ocurre, los usuarios deben intentar conciliar el sueño en posición de recuperación o tiene un amigo que se mueven en él. Dissociatives - Esta combinación puede resultar en un mayor riesgo de vómitos durante la inconsciencia y la muerte de la asfixia resultante. Si esto ocurre, los usuarios deben intentar conciliar el sueño en posición de recuperación o tiene un amigo que se mueven en él. Estimulantes - Es peligroso combinar la codeína, un depresor. con estimulantes, debido al riesgo de intoxicación excesiva. Los estimulantes disminuyen el efecto sedante de la codeína, que es el factor principal de la mayoría de la gente considera al determinar su nivel de intoxicación. Una vez que el estimulante desaparece, los efectos de la codeína se incrementaron significativamente, dando lugar a la desinhibición intensificado, así como otros efectos. Si se combina, se debe limitar estrictamente a sí mismos teniendo sólo una cierta cantidad de codeína. Formas comunes La codeína es disponible dentro de las farmacias de todo el mundo en una variedad de formas que se combinan con otros productos que son peligrosos o incluso mortales para consumir en dosis más altas. Esto se hace para actuar como un elemento disuasorio para evitar su uso recreativo, pero puede evitarse fácilmente con el uso de una extracción de agua fría. pastillas co-codamol contienen 500 mg de paracetamol por 8 mg de codeína en cada píldora. Está disponible detrás del mostrador en cualquier farmacia británica. referencias